Instant HEK 293 Zellen, die den humanen ERG (Ether-a-go-go Related Gene) Kaliumkanal exprimieren, wurden durch konventionelle Ganzzellableitungen in ihren elektrophysiologischen und pharmakologischen Eigenschaften charakterisiert. Der hERG Kanal wurde durch Potenziale – beginnend im positiven Bereich bis zu -50 mV - aktiviert. Eine weitere Depolarisierung führt zu einer Amplitudenabnahme der Auswärtsströme, was auf eine schnelle Inaktivierung des Ionenkanals zurückzuführen ist.

Die abgebildeten hERG Auswärtsströme stammen von Instant HEK 293 Zellen, die den hERG Ionenkanal stabil exprimieren. Die Stromantwort wurde durch Depolarisierung der Membran auf +40 mV durch 10 mV große Spannungssprünge hervorgerufen. Der hERG Tail-Strom wurde durch eine anschließende Hyperpolarisation auf –50 mV in 10 mV-Schritten (2 s) ausgelöst.
Die konzentrationsabhängige Wirkung verschiedener Substanzen wurde durch konventionelles Patch Clamp ermittelt. Nach Erreichen des Ganzzellmodus wurde schrittweise die Konzentration für Quinidine, Cisapride, E4031 und Terfenadine erhöht.
| Substanz | IC50 |
|---|---|
| Quinidine | 116.4 nM |
| Cisapride | 12.3 nM |
| E4031 | 11.6 nM |
| Terfenadine | 10.8 nM |
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